Jak správně užívat Heptral?

složení enterosolventního povlaku: kyselina methakrylová – kopolymer ethylakrylátu, makrogol 6000, polysorbát 80, emulze simethikonu, hydroxid sodný, mastek.

popis

Tablety jsou oválného tvaru, s bikonvexním povrchem, potažené bílou až nažloutlou barvou, bez prasklin, čepičkového efektu a bobtnání

Farmakoterapeutická skupina

Další léky pro léčbu gastrointestinálních onemocnění a metabolických poruch. Aminokyseliny a jejich deriváty. Ademetionin.

ATX kód A16A A02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

U lidí je po intravenózním podání farmakokinetický profil ademetioninu biexponenciální s rychlou distribuční fází v tkáních a clearance s poločasem asi 1.5 hodiny. Absorpce po intramuskulárním podání je 96 %, maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 45 minutách. po použití. Po perorálním podání enterosolventních tablet ademetioninu (400–1000 mg) jsou maximální dosažené plazmatické koncentrace závislé na dávce a pohybují se v rozmezí 0.5–1 mg/l po 3–5 hodinách. Biologická dostupnost po perorálním podání se zvyšuje, pokud je ademetionin podáván mezi jídly. Plazmatické koncentrace klesají na výchozí hodnoty během 24 hodin.

Distribuční objem je 0.41 a 0.44 l/kg pro dávky ademetioninu 100 mg a 500 mg. Vazba na sérové ​​proteiny je nevýznamná a dosahuje ≤ 5 %.

Proces metabolismu ademetioninu je cyklický a nazývá se ademetioninový cyklus. V prvním kroku tohoto cyklu využívá ademetionin-dependentní methyláza ademetionin jako substrát k produkci S-adenosyl-homocysteinu, který je pak hydrolyzován na homocystein a adenosin S-adenosyl-homocysteinhydralázou. Homocystein zase podléhá zpětné transformaci na methionin přenosem methylové skupiny z 5-methyltetrahydrofolátu. Nakonec může být methionin přeměněn na ademetionin, čímž se cyklus dokončí.

U přibližně 60 % z celkového počtu zdravých dobrovolníků, kteří se účastnili studií o požití radioaktivního (methyl 14C) ademetioninu, byla renální exkrece 15.5 ± 1.5 % po 48 hodinách a fekální exkrece 23.5 ± 3.5 % po 78 hodinách.

Farmakodynamika

Heptral (účinná látka – S-adenosyl-L-methionin (ademetionin)) je přirozená aminokyselina, která je přítomna ve všech tkáních a tekutinách těla. Heptral (ademetionin) primárně působí jako koenzym a donor methylové skupiny v mnoha transmetylačních reakcích. Přenos methylových skupin (transmetylace) ademetioninu je základem pro stavbu fosfolipidové membrány buněk a hraje roli ve fluiditě membrány.

Heptral (ademetionin) je schopen proniknout hematoencefalickou bariérou. Vysoké koncentrace Heptralu (ademetioninu) ovlivňují transmetylační procesy, které jsou velmi důležité v mozkové tkáni, vzhledem k jejich vlivu na metabolismus katecholaminů (dopamin, adrenalin, norepinefrin), indolaminů (serotonin, melatonin) a histaminu.

Heptral (ademetionin) je také prekurzorem biochemických thiolových sloučenin (cystein, taurin, glutathion, koenzym A aj.) v transsulfurizačních reakcích.

Glutathion, silný antioxidant, je důležitou složkou pro detoxikaci jater. Heptral zvyšuje hladinu glutathionu u pacientů s poškozením jater alkoholického i nealkoholického původu. Kyselina listová a vitamín B12 jsou nezbytnými koživinami při metabolismu a akumulaci Heptralu (ademetioninu).

Lék je účinný při léčbě intrahepatální cholestázy při onemocněních jater, v těhotenství a dalších chronických onemocněních jater.

Intrahepatální cholestáza je komplikací chronických jaterních onemocnění a způsobuje poškození jaterních buněk.

U chronických onemocnění jater jsou narušeny funkce hepatocytů, jako je clearance a regulace produkce žlučových kyselin, což vede k rozvoji intrahepatální cholestázy.

Použití ademetioninu bylo studováno u pacientů s chronickými onemocněními jater, často doprovázenými intrahepatální cholestázou: primární biliární cirhóza, primární sklerotizující cholangitida, poškození jater vyvolané léky, virová hepatitida; cholestáza navozená parenterální výživou, poškození jater alkoholického i nealkoholického původu.

Heptral (ademetionin) se používá parenterálně a perorálně k léčbě deprese. Antidepresivní účinek se objevil 5. až 7. den léčby bez vedlejších účinků, včetně anticholinergních reakcí.

Intrahepatální cholestáza těhotenství

Léčba ademetioninem (i.v., i.m., perorálně ve formě tablet) je účinná u intrahepatální cholestázy těhotenství a projevuje se v podobě snížení svědění kůže a zlepšení biochemických parametrů.

Indikace pro použití

– intrahepatální cholestáza u precirhotických stavů a ​​cirhózy jater

– intrahepatální cholestáza u těhotných žen ve třetím trimestru

Dávkování a podávání

Léčba může být zahájena parenterálním podáním léku (pomalým intravenózním nebo intramuskulárním), s následným užitím léku ve formě tablet nebo ihned užitím tablet.

Tablety by se měly polykat bez žvýkání. Heptrální tablety jsou potaženy speciálním povlakem, který se rozpouští pouze ve střevech, díky čemuž se ademetionin uvolňuje v duodenu. Pro lepší vstřebávání účinné látky a plný léčebný účinek je třeba tablety užívat mezi jídly. Tableta přípravku Heptral by měla být vyjmuta z blistru těsně před užitím. Pokud se barva tablet změní z původní bílé na nažloutlou (v důsledku poškození hliníkového obalu blistru), musíte se zdržet jejich užívání.

Počáteční terapie (perorální podání) Doporučená dávka je 10 – 25 mg/kg/den. Obvyklá počáteční dávka je 500 mg 1-2krát denně. Denní dávka by neměla překročit 1500 mg.

Udržovací terapie: 2 – 3 tablety denně perorálně (1000 – 1500 mg/den.)

Délka terapie závisí na závažnosti a průběhu onemocnění a je stanovena lékařem individuálně.

Doporučuje se zahájit léčbu nejnižší doporučenou dávkou s ohledem na sníženou funkci jater, ledvin nebo srdce, přítomnost doprovodných patologických stavů a ​​užívání jiných léků.

Použití u pacientů s renálním selháním

Studie nebyly provedeny u pacientů s renálním selháním, proto se při použití ademetioninu u těchto pacientů doporučuje opatrnost.

Použití u pacientů s jaterním selháním

Farmakokinetické parametry ademetioninu jsou podobné u zdravých dobrovolníků au pacientů s chronickým onemocněním jater.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky z klinických studií

– nevolnost, bolest břicha, průjem

– sucho v ústech, dyspepsie, plynatost, gastrointestinální bolest, gastrointestinální krvácení, gastrointestinální poruchy, zvracení

— astenie, edém, horečka, zimnice*, reakce v místě vpichu*, nekróza v místě vpichu*

– přecitlivělost, anafylaktoidní reakce nebo anafylaktické reakce (například zrudnutí kůže, dušnost, bronchospasmus, bolest zad, nepříjemné pocity na hrudi, změny krevního tlaku (hypotenze, hypertenze) nebo tepové frekvence (tachykardie, bradykardie)) *

– infekce močového ústrojí

– artralgie, svalové křeče

– zvýšené pocení, angioedém*, alergické kožní reakce (například vyrážka, svědění, kopřivka, erytém)*

– „návaly horka“, hypotenze, flebitida

* Nežádoucí účinky z postmarketingového použití („spontánní“ hlášení), které nebyly pozorovány v klinických studiích, byly klasifikovány jako nepříliš časté účinky na základě horní hranice 95% intervalu spolehlivosti odhadu incidence nepřesahující 3/X, kde X = 2115 ( celkový počet subjektů pozorovaných v klinických studiích).

Kontraindikace

– přecitlivělost na kteroukoli složku léku

– pacienti s genetickou vadou ovlivňující metabolismus methioninu a/nebo homocystinurií a/nebo hyperhomocysteinémií (například nedostatek enzymu cystathion beta syntetázy, porucha metabolismu vitaminu B12)

Lékové interakce

Byl hlášen vývoj serotoninového syndromu u pacienta užívajícího ademetionin a klomipramin. Heptral by měl být používán s opatrností současně se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, tricyklickými antidepresivy (jako je klomipramin), léky a rostlinnými přípravky obsahujícími tryptofan.

Zvláštní instrukce

U pacientů s precirhózou a jaterní cirhózou s hyperkreatininémií by měly být během užívání přípravku Heptral tablety sledovány hladiny kreatininu.

Nedostatek vitaminu B12 a folátu může vést ke snížení koncentrací ademetioninu, takže u rizikových pacientů (chudokrevnost, selhání jater, těhotenství nebo potenciální nedostatek vitaminů v důsledku jiných onemocnění nebo dietních návyků, jako jsou vegani) by se měly denně provádět krevní testy ke kontrole plazmy úrovně. Při zjištění nedostatku se doporučuje léčba vitaminem B12 a kyselinou listovou současně s užíváním ademetioninu.

Někteří pacienti mohou během léčby ademetioninem pociťovat závratě. Neměli byste řídit vozidla ani obsluhovat jiné stroje, dokud příznaky, které mohou ovlivnit vaši reakční dobu během těchto činností, zcela nevymizí.

Heptral se nedoporučuje používat u pacientů s bipolární psychózou. Během léčby ademetioninem byly hlášeny případy deprese progredující do hypománie nebo mánie.

Pacienti by měli být upozorněni na nutnost informovat lékaře, pokud během léčby přípravkem Heptral příznaky jejich onemocnění (deprese) neustoupí nebo se zhorší. Pacienti s depresí vyžadují pečlivé sledování a průběžnou psychiatrickou péči, když jsou léčeni ademetioninem, aby byla sledována účinnost léčby.

V literatuře byla popsána jedna zpráva o serotoninovém syndromu u pacienta užívajícího ademetionin a klomipramin. Protože nelze vyloučit možnost lékových interakcí, měl by být přípravek Heptral používán s opatrností současně se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, tricyklickými antidepresivy (jako je klomipramin), léky a rostlinnými přípravky obsahujícími tryptofan.

U pacientů léčených přípravkem Heptral (ademetionin) byly hlášeny případy přechodné nebo zhoršující se úzkosti. Ve většině případů nebylo nutné léčbu přerušit. V některých případech úzkost odezněla po snížení dávky nebo přerušení léčby.

Ademetionin interaguje s imunologickými testy pro stanovení homocysteinu, což může vést k falešnému zvýšení plazmatických hladin homocysteinu u pacientů léčených přípravkem Heptral (ademetionin). U této kategorie pacientů se doporučuje používat neimunologické metody pro stanovení hladiny homocysteinu v krevní plazmě.

Není nutná žádná úprava dávky. U pacientů s hyperamonémií by měly být monitorovány hladiny amoniaku.

Heptral používejte opatrně.

Bezpečnost a účinnost přípravku Heptral (ademetionin) u dětí mladších 18 let nebyla stanovena.

Těhotenství a kojení

Použití vysokých dávek ademetioninu ve třetím trimestru těhotenství nezpůsobilo žádné nežádoucí účinky. Použití přípravku Heptral v prvním trimestru těhotenství je možné pouze v případě nouze.

Během kojení se přípravek Heptral používá pouze v případě, že přínos z jeho použití převáží riziko pro dítě.

Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné stroje

Mohou se objevit závratě. Neměli byste řídit vozidla ani obsluhovat jiné stroje, dokud příznaky, které mohou ovlivnit vaši reakční dobu během těchto činností, zcela nevymizí.

Nadměrná dávka

Příznaky – zvýšené nežádoucí účinky.

Léčba – obecná podpůrná terapie na pozadí sledování vitálních funkcí organismu a klinického stavu pacienta.

Uvolněte formulář a obal

10 tablet je umístěno v blistru vyrobeném z hliníkové fólie.

2 blistrové obaly spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v kartonovém obalu.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25°C.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti

Nekonzumujte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Podmínky dovolené z lékáren

Производитель

Abbvi S.r.l., Itálie

S.R. 148 Pontina Km 52 sc 04011 Campoverde di Aprilia LT.

Držitel osvědčení o registraci

Abbott Laboratories S.A., Švýcarsko

(Neuhofstrasse 23, CH-6341 Baar Švýcarsko)

Adresa organizace, která přijímá reklamace spotřebitelů na kvalitu výrobků (zboží) na území Republiky Kazachstán

Zastoupení Abbott Laboratories S.A. v Republice Kazachstán

Almaty, Dostyk Ave., 117/6, BC Khan Tengri 2

tel.: +7 727 2447544

fax: +7 727 2447644

e-mail e-mailem: [email protected]

SOLID 1000311119 v7.0

Přiložené soubory

703958161477976688_cs.doc	74 kb
143930041477977821_kz.doc	78 kb

Ceny na webu se liší od cen v lékárnách a jsou platné pouze při objednávce na webu. Při příjmu objednávky v lékárně nebude možné přidat produkty za webové ceny, pouze jako samostatný nákup za cenu lékárny. Ceny na webu nejsou veřejnou nabídkou.

Doručíme do jedné z našich lékáren
Koupit s tímto produktem:

Dostupnost: 1297 ks

Dostupnost: 1515 ks

Dostupnost: 178 ks

Dostupnost: 2729 ks

Dostupnost: 914 ks

Dostupnost: 290 ks

Dostupnost: 198 ks

Dostupnost: 117 ks

Dostupnost: 692 ks

Dostupnost: 277 ks

Aktivní složky

Forma vydání

Struktura

Ademetionin 1,4-butandisulfonát 760 mg, což odpovídá obsahu ademetioninového iontu 400 mg Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý – 4.4 mg, mikrokrystalická celulóza – 93.6 mg, karboxymethylškrob sodný (typ A) – 17.6 mg, magnesium-stearát. 4.4 mg skořápky: kopolymer kyseliny methakrylové a ethylakrylátu (1:1) – 27.6 mg, makrogol 6000 – 8.07 mg, polysorbát 80 – 0.44 mg, simethikon (30% emulze) – 0.13 mg, hydroxid sodný – 0.36 mg, mastek – 18.4 mg – QS

Farmakologický účinek

Hepatoprotektor, má antidepresivní aktivitu. Má choleretické a cholekinetické účinky. Má detoxikační, regenerační, antioxidační, antifibrotické a neuroprotektivní vlastnosti. Doplňuje nedostatek ademetioninu a stimuluje jeho tvorbu v těle, především v játrech a mozku. Účastní se biologických transmetylačních reakcí (donor methylové skupiny) – molekula S-adenosyl-L-methionin (ademetionin), je donorem methylové skupiny při metylačních reakcích fosfolipidů buněčných membrán, proteinů, hormonů, neurotransmiterů; účastní se transsulfačních reakcí jako prekurzor cysteinu, taurinu, glutathionu (poskytuje redoxní mechanismus pro buněčnou detoxikaci) a acetylačního koenzymu. Zvyšuje obsah glutaminu v játrech, cysteinu a taurinu v plazmě; snižuje obsah methioninu v séru, normalizuje metabolické reakce v játrech. Kromě dekarboxylace se účastní procesů aminopropylace jako prekurzor polyaminů – putrescinu (stimulátor buněčné regenerace a proliferace hepatocytů), spermidinu a sperminu, které jsou součástí struktury ribozomů. Má choleretický účinek v důsledku zvýšené pohyblivosti a polarizace membrán hepatocytů v důsledku stimulace syntézy fosfatidylcholinu v nich. To zlepšuje funkci transportních systémů žlučových kyselin spojených s membránami hepatocytů a podporuje průchod žlučových kyselin do žlučového systému. Účinné při intralobulární cholestáze (narušení syntézy a toku žluči). Podporuje detoxikaci žlučových kyselin, zvyšuje obsah konjugovaných a sulfatovaných žlučových kyselin v hepatocytech. Konjugace s taurinem zvyšuje rozpustnost žlučových kyselin a jejich odstranění z hepatocytu. Proces sulfatace žlučových kyselin usnadňuje jejich vylučování ledvinami, usnadňuje jejich průchod membránou hepatocytů a vylučování žlučí. Sulfátované žlučové kyseliny navíc chrání membrány jaterních buněk před toxickými účinky nesulfatovaných žlučových kyselin (přítomných ve vysokých koncentracích v hepatocytech během intrahepatální cholestázy). U pacientů s difuzními onemocněními jater (cirhóza, hepatitida) se syndromem intrahepatální cholestázy snižuje závažnost kožního svědění a změny biochemických parametrů vč. hladina přímého bilirubinu, aktivita alkalické fosfatázy, aminotransferázy.

Farmakokinetika

Po jednorázové perorální dávce 400 mg je Cmax ademetioninu v plazmě dosaženo za 2-6 hodin a je 0.7 mg/l. Biologická dostupnost léku při perorálním podání je 5 %, při intramuskulárním podání – 95 % Vazba na sérové ​​proteiny je zanedbatelná. Bez ohledu na způsob podání dochází k výraznému zvýšení koncentrace ademetioninu v mozkomíšním moku. Metabolizováno v játrech. T1/2 – 1.5 hodiny Vylučuje se ledvinami.

Indikace

Intrahepatální cholestáza u precirhotických a cirhotických stavů, včetně: ztučnění jater; chronická hepatitida; toxické poškození jater různé etiologie, včetně alkoholu, virů, léků (antibiotika, protinádorová, antituberkulotika a antivirotika, tricyklická antidepresiva, perorální antikoncepce); chronická akalkulózní cholecystitida; cholangitida; cirhóza; encefalopatie, vč. spojené s jaterním selháním (včetně alkoholické cholestázy u těhotných žen).

Kontraindikace

Genetické poruchy ovlivňující methioninový cyklus a/nebo způsobující homocystinurii a/nebo hyperhomocysteinémii (deficit cystathion beta syntetázy, porucha metabolismu kyanokobalaminu) děti a dospívající do 18 let, přecitlivělost na ademetionin.

Použití v těhotenství a laktaci

Používejte ademetionin s opatrností u pacientů se selháním ledvin, s bipolárními poruchami, současně se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, tricyklickými antidepresivy (jako je klomipramin); bylinné přípravky a přípravky obsahující tryptofan; u starších pacientů. Nedostatek vitaminu B12 a kyseliny listové může vést ke snížení koncentrací ademetioninu, proto se doporučuje jejich současné užívání v běžných dávkách. Pacienti s depresí vyžadují pečlivé sledování a průběžnou psychiatrickou péči, když jsou léčeni ademetioninem, aby byla sledována účinnost léčby. Při použití u pacientů s jaterní cirhózou na pozadí hyperazotémie je nutné systematické sledování hladin dusíku v krvi. Při dlouhodobé terapii je nutné stanovit obsah urey a kreatininu v krevním séru. Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje Při používání ademetioninu se mohou objevit závratě. Pacienti by neměli řídit vozidla nebo obsluhovat stroje, dokud příznaky, které mohou ovlivnit reakční dobu během těchto činností, zcela nevymizí.

Dávkování a podávání

Podává se perorálně, intramuskulárně nebo intravenózně (velmi pomalu) Při perorálním podání je denní dávka 800-1600 mg Při intravenózním nebo intramuskulárním podání je denní dávka 400-800 mg a průběhu onemocnění U starších pacientů se doporučuje zahájit léčbu nejnižší doporučenou dávkou s přihlédnutím ke snížení jaterních, renálních nebo srdečních funkcí, přítomnosti souběžných. patologických stavů a ​​užívání jiných léků.

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému: často – nevolnost, bolest břicha, průjem; zřídka – zvracení, sucho v ústech, esofagitida, dyspepsie, plynatost, gastrointestinální bolest, gastrointestinální krvácení, jaterní kolika. Z nervového systému: zřídka – zmatenost, nespavost, závratě, bolesti hlavy, parestézie. Z muskuloskeletálního systému: zřídka – artralgie, svalové křeče. Z močového systému: zřídka – infekce močových cest. Z kůže: zřídka – hyperhidróza, svědění, kožní vyrážka. Místní reakce: zřídka – reakce v místě vpichu; velmi vzácně – reakce v místě vpichu, nekróza kůže v místě vpichu. Alergické reakce: zřídka – anafylaktické reakce; velmi zřídka – Quinckeho edém, laryngeální edém. Jiné: zřídka – návaly horka, povrchová flebitida, astenie, zimnice, příznaky podobné chřipce, slabost, periferní edém, hypertermie.

Interakce s jinými léky

Existuje zpráva o rozvoji serotoninového syndromu u pacienta, který užíval ademetionin a klomipramin. Ademetionin by měl být používán s opatrností současně se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, tricyklickými antidepresivy, léky a rostlinnými přípravky obsahujícími tryptofan.