Jak užívat metronidazol na parazity?

Pomocné látky: kukuřičný škrob – 75,4 mg, povidon-K17 – 24,0 mg, stearát hořečnatý – 0,6 mg.

popis

Kulaté ploché tablety s půlicí rýhou a zkosením, od bílé po bílou s nažloutlým nebo bílým se zelenkavým nádechem.

Farmakoterapeutická skupina

ATX kód

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Antiprotozoální a antimikrobiální léčivo, derivát 5-nitroimidazolu. Mechanismem účinku je biochemická redukce 5-nitroskupiny intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Redukovaná 5-nitro skupina interaguje s deoxyribonukleovou kyselinou (DNA) mikrobiální buňky, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti bakterií.

Aktivní vůči Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, stejně jako gramnegativní anaeroby Bacteroides spp. (včetně B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp.a některé grampozitivní anaeroby (citlivé kmeny Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Minimální inhibiční koncentrace pro tyto kmeny je 0,125–6,25 μg/ml. V kombinaci s amoxicilinem působí proti Helicobacter pylori.

Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby jsou na metronidazol necitlivé, ale v přítomnosti smíšené flóry (aeroby a anaeroby) působí metronidazol synergicky s antibiotiky účinnými proti běžným aerobům.

Farmakokinetika

Absorpce je vysoká (biologická dostupnost minimálně 80 %). Má vysokou penetrační schopnost, dosahuje baktericidních koncentrací ve většině tkání a tělesných tekutin: plíce, ledviny, játra, kůže, mozkomíšní mok, mozek a mícha, žluč, sliny, plodová voda, abscesové dutiny, vaginální sekrety, semenná tekutina, mateřské mléko . Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou. Distribuční objem: dospělí – přibližně 0,55 l/kg.

Maximální koncentrace metronidazolu v krvi (C_max) se pohybuje od 6 do 40 mcg/ml, v závislosti na dávce. Čas k dosažení maximální koncentrace (TC_max) – 1-3 hodiny Spojení s plazmatickými proteiny – 10-20%.

Asi 30–60 % metronidazolu je v těle metabolizováno hydroxylací, oxidací a glukuronidací. Hlavní metabolit (2-oxymetronidazol) má také antiprotozoální a antimikrobiální účinky.

Poločas rozpadu (T_½) s normální funkcí jater – 8 hodin (od 6 do 12 hodin), s alkoholickým poškozením jater – 18 hodin (od 10 do 29 hodin).

60–80 % se vylučuje ledvinami (20 % nezměněno) a 6–15 % střevy. Renální clearance – 10,2 ml/min. U pacientů s poruchou funkce ledvin může po opakovaném použití dojít k akumulaci metronidazolu v krevním séru (proto je třeba u pacientů se závažným selháním ledvin snížit frekvenci dávkování).

Metronidazol a jeho hlavní metabolity jsou rychle odstraněny z krve během hemodialýzy (T_½ snížena na 2,6 hodiny). Během peritoneální dialýzy se vylučuje v malých množstvích.

Indikace

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na metronidazol:

• protozoální infekce: extraintestinální amebiáza, včetně amébového jaterního abscesu, střevní amébóza (amébová úplavice), trichomoniáza (včetně: trichomonas vaginitis, trichomonas urethritis);
• způsobené infekce Bacteroides spp. (včetně B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus): infekce kostí a kloubů, infekce centrálního nervového systému (CNS), včetně meningitidy, mozkového abscesu, bakteriální endokarditidy, pneumonie, pleurálního empyému, plicního abscesu;
• – infekce způsobené druhy Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.: infekce dutiny břišní (peritonitida, jaterní absces), infekce pánevních orgánů (endometritida, absces vejcovodů a vaječníků, infekce poševní klenby).

Pseudomembranózní kolitida (spojená s užíváním antibiotik).

Gastritida nebo duodenální vřed související s Helicobacter pylori (jako součást komplexní terapie).

Prevence pooperačních infekcí (hlavně operace tlustého střeva, gynekologické operace).

Kontraindikace

Přecitlivělost na metronidazol, další složky léčiva, imidazoly, stejně jako deriváty nitroimidazolu; organické léze centrálního nervového systému (včetně epilepsie); leukopenie (včetně anamnézy); těhotenství; období kojení; selhání jater (v případě předepisování velkých dávek); děti do 3 let věku.

S opatrností

Jaterní encefalopatie, akutní a chronická onemocnění periferního a centrálního nervového systému (riziko zhoršení neurologických příznaků), selhání ledvin.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání během těhotenství je kontraindikováno.

Pokud je nutné užívat lék během laktace, je třeba řešit otázku ukončení kojení.

Dávkování a podávání

Orálně, během jídla nebo po jídle, bez žvýkání. Pijte hodně vody.

Dospělí:

Anaerobní infekce

Léčba obvykle začíná intravenózními infuzemi metronidazolu, po kterých následuje přechod na perorální užívání léku Metronidazol.

500 mg 3krát denně. Délka léčby je až 7 dní.

Trichomoniasis

U trichomoniázy u žen (uretritida a vaginitida) se lék používá jednou v dávce 2 g nebo jako léčebný cyklus po dobu 10 dnů: 250 mg 2krát denně. U trichomoniázy u mužů (uretritida) se lék používá jednou v dávce 2 g nebo jako léčebný cyklus po dobu 10 dnů: 250 mg 2krát denně.

Pseudomembranózní kolitida

500 mg 3-4krát denně. Délku léčby určuje lékař.

Střevní amébóza

1500 mg denně ve třech dávkách po dobu 7 dnů. U akutní amébové úplavice je denní dávka 2250 mg rozdělená do tří dávek.

Absces jater a další extraintestinální formy amébózy

Maximální denní dávka je 2500 mg, rozdělená do 3 dávek, po dobu 3–5 dnů, v kombinaci s tetracyklinovými antibiotiky a dalšími způsoby terapie.

Gastritida nebo duodenální vřed spojený s Helicobacter pylori

500 mg 3krát denně jako součást kombinované léčby, například s amoxicilinem.

Prevence pooperačních infekcí

750–1500 mg denně ve 3 dílčích dávkách 3–4 dny před operací. 1–2 dny po operaci (když je již povoleno perorální podání) – 750 mg denně po dobu 7 dnů.

Se selháním ledvin (clearance kreatininu nižší než 10 ml/min) by měla být denní dávka snížena 2krát.

Děti starší 3 let:

Anaerobní infekce

20–30 mg/kg za den.

Střevní amébóza

30–40 mg/kg denně ve třech dílčích dávkách.

Absces jater a další extraintestinální formy amébózy

30–40 mg/kg denně ve třech dílčích dávkách.

Nežádoucí účinek

Poruchy trávicího systému: průjem, bolest v epigastriu, ztráta chuti k jídlu, anorexie, nauzea, zvracení, zácpa, „kovová“ chuť v ústech, suchá sliznice dutiny ústní, glositida, stomatitida, pankreatitida.

Poruchy nervového systému: závratě, rozvoj encefalopatie (například zmatenost) a subakutní cerebelární syndrom (porucha koordinace a synergie pohybů, ataxie, dysartrie, poruchy chůze, nystagmus a třes), podrážděnost, deprese, zvýšená excitabilita, slabost, nespavost, bolest hlavy, křeče, halucinace, periferní senzorická neuropatie, aseptická meningitida.

Poruchy ledvin a močových cest: dysurie, cystitida, polyurie, inkontinence moči, kandidóza, červenohnědé zbarvení moči.

Poruchy imunitního systému: angioedém, anafylaktický šok.

Poruchy zraku: přechodné poruchy zraku, jako je diplopie, myopie, neostré obrysy předmětů, snížená zraková ostrost, zhoršené vnímání barev. Neuropatie/optická neuritida.

Poruchy krve a lymfatického systému: agranulocytóza, leukopenie, neutropenie a trombocytopenie.

Poruchy jater a žlučových cest: zhoršená funkce jater, zvýšená aktivita jaterních transamináz, alkalická fosfatáza, rozvoj cholestatické nebo smíšené hepatitidy a hepatocelulární poškození jater, někdy doprovázené žloutenkou, selhání jater vyžadující transplantaci jater (u pacientů léčených metronidazolem v kombinaci s jinými antimikrobiálními látkami).

Poruchy kůže a podkoží: vyrážka, svědění, zrudnutí kůže, kopřivka, pustulózní kožní vyrážka.

Laboratorní a přístrojové údaje: zploštění vlny T na EKG.

Ostatní: ucpaný nos, horečka, artralgie.

Nadměrná dávka

Příznaky: nauzea, zvracení, ataxie, křeče, periferní neuropatie.

Léčba: symptomatická terapie. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Interakce s jinými léky

Posiluje účinek nepřímých antikoagulancií, což vede k prodloužení doby tvorby protrombinu.

Současné použití s ​​ethanolem vede k reakcím podobným disulfiramu (hyperémie kůže, zvracení, tachykardie).

Současné užívání s disulfiramem může vést k rozvoji různých neurologických příznaků (interval mezi předepsáním je minimálně 2 týdny).

Pokud se metronidazol užívá současně s cyklosporinem, může dojít ke zvýšení sérové ​​koncentrace cyklosporinu.

Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevním séru a zvýšenému riziku nežádoucích účinků.

Současné užívání léků stimulujících mikrozomální oxidační enzymy v játrech (fenobarbital, fenytoin) může urychlit eliminaci metronidazolu, což vede ke snížení jeho plazmatické koncentrace.

Při současném užívání s lithiovými přípravky může dojít ke zvýšení jeho koncentrace v plazmě a rozvoji příznaků intoxikace.

Nedoporučuje se kombinovat s nedepolarizujícími myorelaxancii (vekuronium bromid).

Sulfonamidy zvyšují antimikrobiální účinek metronidazolu.

Metronidazol snižuje clearance fluorouracilu, což vede ke zvýšené toxicitě.

Metronidazol zvyšuje koncentraci busulfanu v krevní plazmě, což může vést k rozvoji závažných toxických účinků busulfanu.

Zvláštní instrukce

Během léčebného období je příjem etanolu kontraindikován (může se vyvinout reakce podobná disulfiramu: křečovité bolesti břicha, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, náhlý příval krve do obličeje).

V kombinaci s amoxicilinem se nedoporučuje používat u pacientů mladších 18 let.

Při dlouhodobé terapii je nutné sledovat periferní krevní obraz. U leukopenie závisí možnost pokračování léčby na riziku rozvoje infekčního procesu.

Objevení se ataxie, závratí a jakéhokoli jiného zhoršení neurologického stavu pacientů vyžaduje přerušení léčby.

Může znehybnit treponémy a vést k falešně pozitivnímu Nelsonovu testu. Barvy moči tmavě.

Při léčbě trichomonasové vaginitidy u žen a trichomonasové uretritidy u mužů je nutné zdržet se sexuální aktivity. Současná léčba sexuálních partnerů je povinná.

Léčba se během menstruace nezastavuje. Po léčbě trichomoniázy je třeba provést kontrolní testy během tří po sobě jdoucích cyklů před a po menstruaci.

Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy

S ohledem na profil nežádoucích účinků (závratě, poruchy zraku atd.) se během léčby doporučuje zdržet se řízení motorových vozidel nebo jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Forma vydání

10, 20 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.

10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 nebo 100 tablet v polymerových nádobách na léky.

Jedna plechovka nebo 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 nebo 10 blistrových balení spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonovém obalu (balení).

Opatrování

Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti.

Jen v Evropě ve 25 000 případech ročně antibiotika nezaberou. Lidé umírají. Je to způsobeno rozvojem rezistence mikroorganismů na často předepisovaná léčiva. Ale zatím existuje metronidazol, antiprotozoální lék s antibakteriálním účinkem, u kterého je méně pravděpodobné, že způsobí rezistenci než u jiných léků.

Řekneme vám, na co pomáhá, jaké má vedlejší účinky a kontraindikace, a také jej porovnáme s analogy.

Je metronidazol antibiotikum?

Lék má antimikrobiální účinek, takže odborníci často dostávají otázku: „Je metronidazol antibiotikum nebo ne?“ Ano, metronidazol je antibiotikum. Primárně se však používá jako antiprotozoální činidlo. Je 99% účinný proti trichomonas, amébám a giardiím.

Metronidazol obsahuje stejnojmennou účinnou látku. Jeho mechanismus účinku spočívá v blokování DNA mikroorganismů, což způsobuje jejich smrt. Rezistence bakterií a prvoků na něj se vyvíjí mnohem méně často než na jiná antibiotika. Například u bakterií C. difficile rezistence na metronidazol je 1% a na ciprofloxacin – 95%.

Mohlo by vás zajímat: Širokospektrá antibiotika pro děti i dospělé

S čím Metronidazol pomáhá?

• infekce způsobené prvoky (protozoální infekce): trichomonasová vaginitida, trichomonas uretritida, amébóza
• infekce kostí a kloubů, infekce centrálního nervového systému (včetně meningitidy, mozkového abscesu), bakteriální endokarditida, pneumonie
• břišní infekce (peritonitida, jaterní absces), pánevní infekce (endometritida, endomyometritida, absces vejcovodů a vaječníků, infekce vaginální klenby po operaci), infekce kůže a měkkých tkání
• sepse
• gastritida nebo duodenální vřed související s Helicobacter pylori, kolitida
• alkoholismus
• prevence pooperačních komplikací
• radiační terapie pro pacienty s nádory

Léčba metronidazolem je často předepisována:

• se zánětem děložních přívěsků
• pro cystitidu u žen (jako následek trichomoniázy)
• se středně těžkou giardiózou bez komplikací
• na průjem, pokud je způsoben bakteriemi citlivými na lék
• pro muže s uretritidou vyvolanou patogenem Trichomonas

Jak užívat Metronidazol

• tablety 0,25 g, 0,5 g
• infuzní roztok 0,5%
• vaginální čípky 0,5 g
• gel pro vnější použití 1%

Tablety metronidazolu se užívají před jídlem nebo po jídle s velkým množstvím vody.

Dávkovací režimy pro tablety a jiné formy závisí na diagnóze a závažnosti onemocnění, dávkování a délku léčby volí lékař.

Nežádoucí účinky Metronidazolu

Při předepisování Metronidazolu musí lékař pacienta upozornit na možné nežádoucí účinky a vzít v úvahu kontraindikace.

Nejběžnější vedlejší účinky jsou:

• průjem, anorexie, nevolnost, zvracení, střevní kolika, zácpa, kovová chuť v ústech, sucho v ústech
• závratě, ztráta koordinace pohybů
• alergické reakce: kopřivka, kožní vyrážka, zrudnutí kůže, ucpaný nos
• kandidóza, červenohnědé zbarvení moči.

Proč je metronidazol nebezpečný?

Metronidazol během těhotenství

Lék proniká placentární bariérou a do mateřského mléka. Neexistují žádné údaje o účinku na vývoj plodu a dítěte. V tomto ohledu je zakázáno používat Metronidazol během těhotenství a kojení.

Metronidazol a alkohol

Metronidazol je neslučitelný s alkoholickými nápoji, při současném užívání se vyvine akutní intoxikace těla. Možné následky po „koktejlu“ alkoholu a metronidazolu: zarudnutí obličeje a těla, zvýšený krevní tlak, třes, zvracení. V některých případech může dojít k úmrtí.

Podívejme se na analogy léku Metronidazol.

• Trichopolum. Obsahuje stejnou účinnou látku – Metronidazol. Vyrábí se v Polsku ve formě tablet 0,25 g k vnitřnímu užití a ve formě vaginálních tablet 0,5 g. Indikace a kontraindikace léků jsou totožné. Rozdíly jsou pouze ve formách uvolňování a výrobci látek. Oba léky jsou generiky původního metronidazolu Flagyl.
• Při výběru toho, co je lepší, Metronidazol nebo Trichopolum, je třeba vzít v úvahu onemocnění a léčebný režim předepsaný lékařem. Účinnost léků je stejná.
• Tinidazol je antiprotozoální léčivo, jako je metronidazol. Má podobný mechanismus účinku. Tinidazol se užívá jednou denně po dobu až tří dnů. Metronidazol – 1-2krát denně po dobu až 3 dnů, v závislosti na indikacích.
• Rozdíl mezi Tinidazolem a Metronidazolem: První se používá hlavně k léčbě infekcí způsobených prvoky a nepoužívá se u bakteriálních infekcí. U bakteriální vaginózy je lékem volby metronidazol.
• ornidazol. Aktivní složkou je ornidazol, také antiprotozoální činidlo. Rozdíl oproti Metronidazolu je větší účinnost Ornidazolu na trichomoniázu, snadnost použití v krátkém kurzu a frekvence podávání – 2krát denně po dobu 3-5 dnů. Ornidazol má vyšší bezpečnostní profil. Používá se u pacientek se selháním ledvin a jater, ve druhém a třetím trimestru těhotenství pod lékařským dohledem. Na rozdíl od metronidazolu je kompatibilní s alkoholem.

Po prozkoumání Metronidazolu jsme zjistili, že tento lék patří k antiprotozoálním činidlům s antibakteriální aktivitou. Tato skupina léků pomáhá zbavit se trichomoniázy, giardiázy, amebiázy, bakteriální vaginózy a používá se k prevenci infekcí během operací. Během léčby metronidazolem byste neměli pít alkohol. To zahrnuje opatrnost při užívání léků obsahujících alkohol.

Metronidazol je lék na předpis. Ve srovnání s analogy má širší škálu indikací a různé lékové formy. Je nižší než jejich snadné použití a bezpečnost, protože může způsobit více vedlejších účinků.