Jaký je účinek oxytocinu?

Pomocné látky: hydrát chlorbutanolu, voda na injekci, 1M roztok kyseliny octové do pH 3,0-4,5.

popis

Transparentní bezbarvá kapalina s vůní hydrátu chlorbutanolu.

Farmakoterapeutická skupina

Stimulátor porodu – oxytocinový přípravek

ATX kód

Farmakodynamika:

Hormonální činidlo, polypeptidový analog hormonu zadního laloku hypofýzy. Má uterotonický, porod stimulující a laktotropní účinek. Působí stimulačně na myometrium (zejména na konci těhotenství, při porodu a přímo při porodu). Vlivem oxytocinu se zvyšuje propustnost buněčných membrán pro Ca 2+, snižuje se klidový potenciál a zvyšuje se jejich excitabilita (pokles membránového potenciálu vede ke zvýšení frekvence, intenzity a trvání kontrakcí). Stimuluje sekreci mateřského mléka, zvyšuje produkci prolaktinu přední hypofýzou. Stahuje myoepiteliální buňky kolem alveolů mléčné žlázy, stimuluje tok mléka do velkých kanálků nebo sinusů, čímž pomáhá zvyšovat sekreci mléka.

Je prakticky bez vazokonstrikčních a antidiuretických účinků (pouze ve vysokých dávkách), nezpůsobuje stahy svalů močového měchýře a střev.

Farmakokinetika:

Т_1/2 – 1-6 minut (snižuje se v pozdní fázi březosti a laktace). Vazba na plazmatické proteiny je nízká (30 %). Metabolizován v játrech a ledvinách. Během těhotenství se v plazmě, cílových orgánech a placentě zvyšuje koncentrace oxytocinázy, která inaktivuje endogenní a exogenní oxytocin. Vylučuje se převážně ledvinami v nezměněné podobě.

indikace:

Vyvolat a stimulovat porod; k prevenci a léčbě hypotonického děložního krvácení v časném poporodním období a k urychlení poporodní involuce dělohy.

Kontraindikace:

Zvýšená individuální citlivost na lék, arteriální hypertenze, selhání ledvin, predispozice k ruptuře dělohy, nadměrné natahování dělohy, děloha po vícečetném porodu, přítomnost jizev po císařském řezu nebo jiných operacích na děloze, úzká pánev (anatomická a klinické), příčná nebo šikmá poloha plodu, obličejová prezentace plodu, podezření na předčasnou abrupci placenty, placenta previa; intrauterinní hypoxie plodu, předčasný porod, hypertonicita dělohy (nevzniká při porodu), komprese plodu, děložní sepse, invazivní karcinom děložního hrdla.

Dávkování a aplikace:

Oxytocin se podává intravenózně nebo intramuskulárně.

K vyvolání porodu se intramuskulárně podává 0,5-2,0 IU oxytocinu; v případě potřeby opakujte injekce každých 30-60 minut.

Pro intravenózní aplikaci po kapkách zřeďte 1 ml oxytocinu (5 IU) v 500 ml 5% roztoku glukózy. Podání začíná 5-8 kapkami za minutu, následuje zvýšení rychlosti v závislosti na povaze porodu, ale ne více než 40 kapek za minutu.

K prevenci hypotonického děložního krvácení se oxytocin podává intramuskulárně v dávce 3–5 IU 2–3krát denně po dobu 2–3 dnů a pro léčbu hypotonického děložního krvácení se podává 5–8 IU 2–3krát denně. 3 dny.

Při císařském řezu (po odstranění placenty) se oxytocin vstříkne do děložní stěny v dávce 3-5 IU.

Nežádoucí účinky:

Možná nauzea, zvracení, arytmie a bradykardie (u matky a plodu), alergické reakce, bronchospasmus, zadržování vody a zvýšený krevní tlak (TK), subarachnoidální krvácení, snížený krevní tlak, šok, novorozenecká žloutenka, snížená koncentrace fibrinogenu v plodu, jako např. také nadměrný aktivní porod, který může způsobit akutní hypoxii plodu, předčasnou abrupci normálně umístěné placenty, rupturu děloha. Pokud se takové příznaky objeví, měli byste okamžitě ukončit podávání léku.

Předávkování:

Hyperstimulace dělohy, která může vést k hypertonicitě a tetanickým kontrakcím dělohy, které následně mohou vést k ruptuře dělohy, poporodnímu krvácení, různým změnám srdeční činnosti plodu, hypoxii, asfyxii, porodním poraněním a smrti plodu. Při dlouhodobém užívání oxytocinu ve velkých dávkách infuzí (40-50 ml/min) se mohou objevit příznaky spojené s antidiuretickým účinkem oxytocinu (intoxikace vodou, křeče).

V případě předávkování byste měli okamžitě ukončit podávání oxytocinu, vynutit si diurézu, zahájit symptomatickou léčbu a podávat hypertonické fyziologické roztoky (k normalizaci rovnováhy elektrolytů).

Interakce:

Oxytocin se používá opatrně v kombinaci se sympatomimetiky (zvyšuje presorický účinek sympatomimetik). V kombinaci s inhibitory MAO se zvyšuje riziko zvýšeného krevního tlaku.

Halotan a cyklopropan zvyšují riziko rozvoje arteriální hypotenze.

Zvláštní pokyny:

Používejte pouze pod dohledem lékaře v nemocničním prostředí pod kontrolou kontraktilní aktivity dělohy, stavu plodu, krevního tlaku a celkového stavu ženy.

Uvolňovací forma / dávkování:

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání, 5 IU/ml.

Balení:

V ampulích po 1 ml.

10 ampulí v balení (krabičce) vyrobených z lepenky.

5 ampulek v blistru.

2 blistrové balení v kartonovém balení.

Každé balení obsahuje návod k použití, nůž na ampule nebo vertikutátor na ampule.

Při balení ampulí s upínáním se nůž a vertikutátor ampulí nevkládají.

Skladovací podmínky:

Uchovávejte na místě chráněném před světlem při teplotě 8 až 20 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti:

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Prázdninové podmínky

Производитель

Federal State Unitary Enterprise „Výzkumná a výrobní asociace pro lékařské imunobiologické přípravky „Microgen“ (FSUE „NPO „Microgen“), Rusko, 450014, Republika Bashkortostan, Ufa, st. Novorossijskaja, 105, Rusko

Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající nároky spotřebitelů:

FSUE NPO Microgen

20 května 2017 město

Roztok Oxytocinu – Microgen – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit roztok Oxytocinu – Microgen v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků:

Pomocné látky: hydrát chlorbutanolu – 5 mg; 1M roztok kyseliny octové do pH 3,5-4,5; voda na injekci do 1 ml.

popis

Průhledná, bezbarvá kapalina s charakteristickým zápachem.

Farmakoterapeutická skupina

Hormony zadního laloku hypofýzy. Oxytocin a jeho analogy. Oxytocin.

Kód ATX Н01ВВ02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Při nitrožilní aplikaci dochází k účinku oxytocinu okamžitě, intenzita a frekvence děložních kontrakcí se postupně zvyšuje během 15-60 minut a poté se stabilizuje. Po zastavení intravenózní infuze účinek léku pokračuje dalších 20 minut, poté se porodní aktivita dělohy postupně snižuje. K obnovení původního stavu dělohy dochází přibližně za 40 minut.

Při intramuskulárním podání se účinek dostaví po 3-5 minutách. K obnovení původního stavu dělohy dochází přibližně za 30-60 minut.

Poločas (T1/2) oxytocinu z krevní plazmy je asi 1-6 minut.

Oxytocin se neváže na plazmatické proteiny.

Metabolismus oxytocinu probíhá v játrech a ledvinách. Lék je z těla vylučován ve formě metabolitů a v malých množstvích nezměněn, především močí.

Farmakodynamika

Oxytocin je syntetický hormon podobný přirozenému peptidu zadního laloku hypofýzy.

Oxytocin stimuluje kontrakci hladkého svalstva dělohy.

Pod vlivem hormonu se zvyšuje propustnost membrán pro ionty draslíku, snižuje se membránový potenciál buněk a zvyšuje se jejich dráždivost. S poklesem membránového potenciálu buněk se zvyšuje frekvence, intenzita a trvání kontrakcí myometria.

Oxytocin stimuluje sekreci mléka zvýšením produkce laktogenního hormonu předního laloku hypofýzy (prolaktinu).

Oxytocin má slabý antidiuretický účinek a v terapeutických dávkách významně neovlivňuje krevní tlak.

Indikace pro použití

– stimulace porodu ze zdravotních důvodů

– jako adjuvantní terapie při neúplném nebo neúspěšném potratu v časných stádiích těhotenství

– urychlení poporodní involuce dělohy, děložní atonie, zastavení poporodního krvácení

– zvýšená kontraktilita dělohy při císařském řezu (po odstranění placenty)

Dávkování a podávání

K posouzení stavu placenty a plodu a také možných komplikací se těhotným ženám s vysokým rizikem provádí test tolerance oxytocinu.

Pro infuzi se oxytocin zředí v 500 ml sterilního 5% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Ke stimulaci porodu British National Formulary Nr. 42 doporučuje naředit 10 IU oxytocinu v 500 ml rozpouštědla (rychlost podávání 3 ml/h nebo 0,001 IU/min pro získání velkých dávek se 30 IU oxytocinu ředí v 500 ml rozpouštědla (rychlost podávání 1 ml/h nebo 0,001); IU/min).

S děložní atonií a pro stimulace porodu Oxytocin se obvykle podává intravenózně jako kapací infuze pomocí infuzní pumpy k zajištění přesné rychlosti podávání.

Infuze se zahajuje rychlostí 0,001–0,002 IU/min, poté se při zachování alespoň 30minutového intervalu rychlost infuze postupně zvyšuje, dokud se nedostaví energický porod – 3–4 kontrakce každých 10 minut. Pro titraci dávky sledujte srdeční frekvenci plodu a děložní kontrakce (oxytocin by neměl být podáván ve formě bolus injekce). Pokud se objeví hypoxie plodu a hyperaktivita dělohy, infuze oxytocinu by měla být okamžitě zastavena.

Předpokládá se, že rychlost injekce 0,006 IU/min poskytuje koncentraci oxytocinu v krevní plazmě, která odpovídá jeho hladině během přirozeného porodu. Typicky je požadovaná rychlost vstřikování 0,012 IU/min, ale nejčastěji se používá až 0,02 IU/min nebo více. Vydání British National Formulary Nr. 42 doporučuje maximální rychlost podávání 0,032 IU/min, s maximální denní dávkou 5 IU. Po dosažení požadované porodní aktivity se rychlost infuze postupně snižuje.

Při císařském řezu (po odstranění placenty) Okamžitě se intravenózně podá 5 IU oxytocinu.

K prevenci hypotonického děložního krvácení (po uvolnění placenty) 5 IU oxytocinu se podává pomalu intravenózně; k zastavení krvácení – 5-10 IU v těžších případech se podává 5-30 IU jako infuze rychlostí, která zabraňuje děložní atonii. Intravenózní aplikace oxytocinu vysokou rychlostí způsobuje rychlý pokles krevního tlaku. Dlouhodobé užívání je nežádoucí (viz část Zvláštní instrukce).

Alternativní způsob podání pro léčbu hypotonického děložního krvácení: 5-8 IU 2-3krát denně po dobu 3 dnů intramuskulárně.

V případě neúplného nebo neúspěšného potratu 5 IU oxytocinu se podává pomalu intravenózně, v případě potřeby se podává jako infuze rychlostí 0,02-0,04 IU/min nebo vyšší.

Nežádoucí účinky

– děložní křeče (také při použití malých dávek)

– hypertonicita dělohy, tetanické kontrakce, hyperaktivita dělohy s rupturou dělohy a poševní tkáně se zvýšenou citlivostí dělohy a velkými dávkami oxytocinu

– intoxikace vodou s plicním edémem, křečemi, kómatem, hyponatrémií a dokonce smrtí při infuzi velkých objemů neelektrolytových roztoků

– nevolnost, zvracení, tachykardie, bradykardie, arytmie, vyrážka, anafylaktoidní a alergické reakce (potíže s dýcháním, hypotenze nebo šok)

– těžká hypertenze může způsobit smrt, subarachnoidální krvácení

– život ohrožující afibrinogenemie a poporodní krvácení při komplikacích těhotenství a porodu

– akutní krátkodobá hypotenze se zarudnutím kůže a reflexní tachykardií s nitrožilní aplikací oxytocinu ve vysoké rychlosti

– v dávkách přesahujících 5 IU/min může oxytocin způsobit krátkodobou ischemii myokardu, depresi ST intervalu a změny QT intervalu

U plodu a novorozence:

– bradykardie, arytmie, asfyxie, akutní hypoxie, smrt

– žloutenka, retinální krvácení u novorozenců, poškození mozku

Kontraindikace

– přecitlivělost na oxytocin nebo na kteroukoli pomocnou složku léčiva

– hypertenzní kontrakce dělohy

– nesoulad mezi velikostí plodu a pánve

— diagnosticky zjištěná hraniční úzká pánev

– příčná a šikmá poloha plodu

– vasa previa – umístění fetálních cév pod jeho prezentující částí, tj. na cestě vznikajícího plodu

– předčasná abrupce placenty

– hrozba ruptury dělohy v důsledku velkého počtu těhotenství

– velké množství těhotenství a pooperačních jizev na stěně dělohy, včetně po císařském řezu

– závažné onemocnění kardiovaskulárního systému

– setrvačnost dělohy (odolnost vůči oxytocinu)

Lékové interakce

Inhalace anestetik může snížit účinek oxytocinu (a také zvýšit hypotenzní účinek a riziko arytmie). Oxytocin se nepoužívá do 6 hodin po vaginálním podání prostaglandinů (prostaglandiny zvyšují uterotonický účinek). Současné použití oxytocinu a sympatomimetických vazokonstriktorů zvyšuje vazopresorický účinek.

β-adrenergní agonisté snižují účinnost oxytocinu.

Zvláštní instrukce

Indukce porodu oxytocinem by měla být prováděna podle přísných lékařských indikací pouze v nemocnici a pod přísným dohledem kvalifikovaného specialisty. Oxytocin by měl být podáván intravenózně pouze jako kapací infuze, s výjimkou intravenózního tryskového podávání, přičemž je třeba pečlivě sledovat rychlost infuze a pravidelně ji sledovat. Během užívání oxytocinu je nutné sledovat kontraktilní aktivitu dělohy (frekvenci, sílu a délku kontrakcí), srdeční tep plodu, krevní tlak a celkový stav pacientky.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat, když:

• riziko nesouladu velikosti plodu a pánve (pokud je riziko významné, je třeba se vyhnout oxytocinu)
• středně těžká nebo středně těžká hypertenze způsobená těhotenstvím a srdečním onemocněním
• těhotenství po 35 letech
• anamnéza císařského řezu v dolním segmentu dělohy

V případě úmrtí plodu v děloze a/nebo přítomnosti plodové vody zbarvené mekoniem je třeba se vyhnout urychlenému porodu, protože to může způsobit embolii plodovou vodou.

Ve vzácných případech farmakologické indukce porodu pomocí uterotonických léků se zvyšuje riziko poporodní DIC (diseminovaná intravaskulární koagulace). S tímto rizikem je spojena samotná farmakologická indukce porodu, nikoli konkrétní látka. Riziko se zvyšuje zejména, pokud má žena další rizikové faktory pro DIC, jako je věk 35 let nebo starší, komplikace během těhotenství a těhotenství po 40. týdnu. U těchto žen by měl být oxytocin a další alternativní léky používány s opatrností a lékaři by měli být upozorněni na známky diseminované intravaskulární koagulace.

V případě intoxikace vodou a hyponatremie je třeba se vyhnout velkým objemům tekutin a pacient by měl omezit příjem tekutin.

Účinek oxytocinu se zvyšuje současným užíváním prostaglandinů (je nutné velmi pečlivé sledování) a také díky epidurální anestezii (může být zesílen hypertenzní účinek sympatomimetických vazopresorických léků).

Pokud je nutné dlouhodobé užívání oxytocinu, je třeba snížit objem infuzního roztoku a použít roztoky obsahující elektrolyty spíše než glukózu (riziko intoxikace vodou, viz níže). Nežádoucí účinky). Při podezření na nerovnováhu elektrolytů se zjišťuje obsah elektrolytů v krevním séru.

Při prevenci nebo léčbě děložního krvácení je třeba se vyhnout rychlému intravenóznímu podání, protože to může způsobit prudký krátkodobý pokles krevního tlaku doprovázený reflexní tachykardií.

Aby nedošlo k rozvoji deprese ST intervalu a změnám QT intervalu, doporučuje se používat nižší dávky oxytocinu (2-5 IU/min) a snížit rychlost jeho podávání. Oxytocin se používá s extrémní opatrností u žen se změněným QT intervalem.

Těhotenství a kojení

Vzhledem ke zvýšenému riziku komplikací pro matku a plod během těhotenství se oxytocin používá s velkou opatrností.

Ve velmi malých množstvích oxytocin přechází do mateřského mléka, komplikace pro člověka nebyly popsány.

Vlastnosti vlivu léčivý přípravek o schopnosti řídit vozidla a potenciálně nebezpečné mechanismy

Vzhledem ke specifickým indikacím oxytocinu není relevantní.

Nadměrná dávka

Příznaky: V případě předávkování může dojít k abrupci placenty, embolii plodovou vodou, hyperaktivitě dělohy, hypertenzním a tetanickým kontrakcím. V důsledku toho může dojít k ruptuře dělohy, děložního čípku a pochvy, těžkému poporodnímu krvácení, srdeční dysfunkci u plodu, hypoxii až smrti. Možné účinky spojené s antidiuretickým účinkem léku.

Léčba: okamžitě přestat podávat lék, je nutné obnovit normální diurézu, podávat symptomatické léky a hypertonické solné roztoky. Protijed neznámý.

Uvolněte formulář a obal

Injekční roztok 5 IU/ml, 1 ml.

1 ml léčiva v ampulce z bezbarvého skla hydrolytické třídy I s ryskou nebo lomem a jedním modrozeleným označovacím kroužkem.

5 ampulí je umístěno v blistrovém balení vyrobeném z polyvinylchloridové fólie.

2 blistrové obaly spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v kartonovém obalu.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ºC. Chraňte před mrazem!

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky dovolené z lékáren

Производитель

HBM Pharma s.r.o., st. Sklabinská 30, Martin 036 80, Slovensko

Držitel osvědčení o registraci

JSC „Grindeks“, st. Krustpils 53, Riga, LV-1057, Lotyšsko

Adresa organizace, která na území Republiky Kazachstán přijímá reklamace od spotřebitelů ohledně kvality produktu, odpovědná za monitorování bezpečnosti léčivého přípravku po registraci

Zastupitelská kancelář JSC „Grindeks“

050010, Almaty, Dostyk Ave., roh st. Bogenbay Batyr, 34a/87a, kancelář č. 1

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

e-mail e-mailem: [email protected]

Přiložené soubory

102162431477976120_cs.doc	86.5 kb
427132931477977447_kz.doc	68.5 kb