Jak správně užívat tetracyklin?

Účinná látka: Tetracyklin hydrochlorid v přepočtu na účinnou látku – 100 mg.

Pomocné látky: sacharóza (rafinovaný cukr) – 7,1 mg, monohydrát stearanu vápenatého – 1,26 mg, hydrokřemičitan hořečnatý (talk) – 1,26 mg, želatina – 0,54 mg, bramborový škrob – 15,84 mg.

Obal filmu: hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza) – 1,332 mg, parafín, kapalina (vazelínový olej) – 0,25 mg, polysorbát-80 (Tween-80) – 0,388 mg, barvivo azoru bin (kyselá červeň 2 C) – 0,03 mg.

popis

potahované tablety, červené, kulaté, bikonvexní. Na příčném řezu jsou viditelné dvě vrstvy: vnější je červená, vnitřní žlutá.

Farmakoterapeutická skupina

ATX kód

Farmakodynamika:

Bakteriostatické antibiotikum ze skupiny tetracyklinů. Narušuje tvorbu komplexu mezi transportní RNA a ribozomem, což vede k potlačení syntézy proteinů.

Aktivní proti grampozitivním mikroorganismům – Staphylococcus spp. (včetně Staphylococcus aureus, včetně kmenů produkujících penicilinázu), Streptococcus spp. (některé kmeny, včetně Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces spp., Propionibacterium acnes, Bacillus fusifonnis;

– gramnegativní mikroorganismy – Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (včetně Enterobacter aerogenes), Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia prawazekii, -Rickettsia reckettsn, Rickettsia, Borcerelia, Borreritiscurrent Brucella spp. (v kombinaci se streptomycinem); Calymmatobacterium granulomatis, Francisella tularensis, Treponema pallidum, Treponema pertenue;

– s kontraindikacemi k použití penicilinů – Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.;

— aktivní proti Chlamydia trachomatis; Chlamydia psittaci, Entamoeba histolytica;

— mikroorganismy odolné vůči tetracyklinu: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp.,

Serratia spp., většina kmenů Bacteroides. spp. a plísně, viry, beta-hemolytické; Streptokoky skupiny A (včetně 44 % kmenů Streptococcus pyogenes a 74 % kmenů Streptococcus faecalis).

Farmakokinetika:

Absorpce – 75-77%, klesá s příjmem potravy, vazba na plazmatické bílkoviny – 55-65%.

Doba k dosažení maximální koncentrace při perorálním podání je 2-3 hodiny (dosažení terapeutických koncentrací může trvat 2-3 dny). Během následujících 8 hodin koncentrace postupně klesá. Maximální koncentrace je 1,5 g/l (k dosažení terapeutického účinku stačí koncentrace 3,5 mg/l).

V těle je distribuován nerovnoměrně: v maximální koncentraci se nachází v játrech, ledvinách, plicích a v orgánech s dobře vyvinutým retikuloendoteliálním systémem – slezina, lymfatické uzliny. Koncentrace ve žluči je 5-10krát vyšší než v krevním séru. V tkáních štítné žlázy a prostaty je obsah tetracyklinu stejný jako v plazmě; v pleurální, ascitické tekutině, slinách, mléce kojících žen – 60-100% koncentrace v plazmě. Ve velkém množství se hromadí v kostní tkáni, nádorové tkáni, dentinu a sklovině mléčných zubů. Špatně proniká hematoencefalickou bariérou. U neporušených mozkových blan není detekován v mozkomíšním moku nebo je detekován v malých množstvích (5-10 % plazmatické koncentrace). U pacientů s onemocněním centrálního nervového systému, zejména se zánětlivými procesy v membránách mozku, je koncentrace v mozkomíšním moku 8-36 % koncentrace v plazmě. Proniká placentární bariérou a do mateřského mléka. Distribuční objem -1,3-1,6 l/kg.

Mírně metabolizován v játrech. Poločas je 6-11 hodin, s anurií – 57-108 hodin Nachází se v moči ve vysoké koncentraci 2 hodiny po podání a přetrvává 6-12 hodin; v prvních 12 hodinách se ledvinami vyloučí až 10–20 % dávky. V menším množství (5-10 % z celkové dávky) je vylučován žlučí do střeva, kde dochází k částečné reabsorpci, což podporuje dlouhodobou cirkulaci účinné látky v těle (enterohepatální oběh).

Vylučování střevy je 20-50%. Během hemodialýzy se pomalu odstraňuje.

indikace:

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na tetracyklin: pneumonie a infekce dýchacích cest způsobené Mycoplasma pneumoniae, infekce dýchacích cest způsobené Haemophilus influenzae a Klebsiella spp., bakteriální infekce urogenitálních orgánů, infekce kůže a měkkých tkání, ulcerózní nekrotizující gingivostomatitida, zánět spojivek, akné, aktinomykóza, střevní amebiáza, antrax, brucelóza, bartonelóza, chancroid, cholera, chlamydie, nekomplikovaná kapavka, tříselný granulom, lymfogranuloma venereum, listerióza, mor, psitakóza, vezikulární rickettsióza, tečkovaná horečka Rocky Mountain, horečka, tyfus, tyfus syfilis, trachom, tularemie, yaws, botulismus, tetanus, plynová gangréna, onemocnění z potravin, černý kašel, úplavice, vibrióza, lymská borelióza.

Kontraindikace:

Hypersenzitivita na tetracyklin a složky léčiva, těhotenství, kojení, děti (do 8 let), leukopenie, deficit, sacharáza/izomaltáza, intolerance fruktózy, glukózo-galaktózová malabsorpce, renální selhání, jaterní dysfunkce.

Těhotenství a kojení:

Kontraindikováno v těhotenství (tetracykliny procházejí placentou, hromadí se v kostech a zubních pupenech plodu, narušují jejich mineralizaci a mohou způsobit vážné poruchy ve vývoji kostní tkáně).

Kategorie účinku FDA na plod je D.

Během léčby je nutné přerušit kojení (tetracykliny přecházejí do mateřského mléka a mohou nepříznivě ovlivnit vývoj kostí a zubů dítěte a také způsobit fotosenzitivní reakce, orální a vaginální kandidózu u kojenců).

Dávkování a aplikace:

Uvnitř s dostatkem tekutiny.

Dospělí – 0,3-0,5 g každých 6 hodin (4krát denně) nebo 0,5-1 g každých 12 hodin (2krát denně) Maximální denní dávka je 4-5 dní.

Děti starší 8 let: 6,25-12,5 mg/kg každých 6 hodin nebo 12,5-25 mg/kg každých 12 hodin.

Na akné: 0,5-2 g/den v rozdělených dávkách. Při zlepšení stavu (obvykle po 3 týdnech) se dávka postupně snižuje na udržovací dávku 0,1-1 g. Adekvátní remise akné lze dosáhnout užíváním léku obden nebo intermitentní terapií.

Brucelóza: 0,5 g každých 6 hodin po dobu 3 týdnů, současně s intramuskulární injekcí streptomycinu v dávce 1 g každých 12 hodin po dobu 1 týdne a 1krát denně po dobu 2 týdnů.

Nekomplikovaná kapavka – úvodní jednorázová dávka – 1,5 g, poté 0,5 g každých 6 hodin po dobu 4 dnů (celková dávka 9 g).

Syfilis: 0,5 g každých 6 hodin po dobu 5 dnů (časná syfilis) nebo 30 dnů (pozdní syfilis).

Nekomplikované uretrální, endocervikální a rektální infekce způsobené Chlamydia trachomatis – 0,5 g každých 6 hodin po dobu nejméně 7 dnů.

Lymeská borelióza (pouze v raném stádiu) – 1,0-1,5 g denně po dobu 10-14 dnů.

Listerióza – 0,2-0,3 g každých 6 hodin po dobu 7-10 dnů.

Aktinomykóza – 3 g denně v prvních 10 dnech, poté 0,5 g každých 6 hodin za posledních 18 dnů.

Chlamydie – 1,5-2 g denně po dobu 10 dnů („čerstvé“ formy) a 15-20 dnů (chronické, komplikované formy).

Inguinální granulom, lymfogranuloma venereum – 0,5 g každých 6 hodin po dobu 3-4 týdnů.

Psitakóza: 0,5 g každých 6 hodin (příznaky onemocnění slábnou a mizí po 24-48 hodinách). Léčba pokračuje 7-14 dní po normalizaci tělesné teploty, aby se zabránilo relapsu.

Vezikulární rickettsióza – 0,8-1,2 g denně po dobu 8-10 dnů.

Tularémie – 1,5-2 g denně. Poté, co se teplota normalizuje, léčba pokračuje dalších 5-7 dní.

Yaws – 0,5 g každých 6 hodin po dobu 14 dnů.

Mor – až 6 g denně. Při zlepšení stavu se dávka snižuje na 2 g denně do normalizace teploty, minimálně však na 3 dny. Kontaktní osoby by měly absolvovat kúru 0 g každých 6 hodin.

Nežádoucí účinky:

Z trávicího systému: ztráta chuti k jídlu, zvracení, průjem, nevolnost, glositida, ezofagitida, gastritida, ulcerace žaludku a dvanáctníku, hypertrofie papil jazyka, dysfagie, hepatotoxický účinek, pankreatitida, střevní dysbióza, enterokolitida, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, průjem související s antibiotiky.

Z centrálního nervového systému: zvýšený intrakraniální tlak, bolest hlavy, toxické účinky na centrální nervový systém (závrať nebo nestabilita).

Z krvetvorných orgánů: hemolytická anémie, trombocytopenie, neutropenie, eozinofilie.

Z močového systému, azotémie, hyperkreatininémie, nefrotoxický účinek.

Alergické a imunopatologické reakce: makulopapulózní vyrážka; kožní hyperémie, angioedém, anafylaktoidní reakce, lékem indukovaný systémový lupus erythematodes, fotosenzitivita.

Ostatní: superinfekce, kandidóza, hypovitaminóza vitamínů B, hyperbilirubinémie, změna barvy zubní skloviny u dětí, stomatitida.

Předávkování:

V případě předávkování lékem se mohou výše popsané nežádoucí účinky zvýšit. Léčba je symptomatická.

Interakce:

V důsledku potlačení střevní mikroflóry snižuje protrombinový index (vyžaduje snížení dávky nepřímých antikoagulancií).

Snižuje účinnost baktericidních antibiotik narušujících syntézu buněčné stěny (peniciliny, cefalosporiny).

Snižuje účinnost perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen a zvyšuje riziko krvácení z průniku; retinol – riziko rozvoje zvýšeného intrakraniálního tlaku.

Absorpci snižují antacida obsahující hliník; hořčík a vápník, doplňky železa a cholestyramin.

Chymotrypsin zvyšuje koncentraci a trvání oběhu.

Zvláštní pokyny:

Vzhledem k možnému rozvoji fotosenzitivity je nutné omezit oslunění.

Při dlouhodobém užívání je nutná periodická kontrola funkce ledvin, jater a krvetvorných orgánů.

Může maskovat projevy syfilis, a proto, pokud je možná smíšená infekce, je nutný měsíční sérologický rozbor po dobu 4 měsíců.

Všechny tetracykliny tvoří stabilní komplexy s vápníkem v jakékoli kostotvorné tkáni. V tomto ohledu může užívání v období vývoje zubů způsobit dlouhodobé zbarvení zubů do žluto-šedo-hnědé barvy a také hypoplazii skloviny.

Aby se zabránilo hypovitaminóze, měly by být předepsány vitamíny B a K a pivovarské droždí.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:

Během léčby je nutné zdržet se řízení vozidel a zapojování se do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Uvolňovací forma / dávkování:

Potahované tablety, 100 mg.

10 tablet každá v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie. 2 blistrové balení spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonové krabici.

20 tablet v polymerových nádobách. Každá sklenice spolu s návodem k použití je umístěna v kartonové krabici.

2,0 kg v potravinářských plastových sáčcích. Balení s tabletami a 3-5 návody k použití jsou umístěny v kartonové krabici.

Balení:

(10) — obal s buněčnou konturou [alfólie/PVC] (2) / 2 balíčky s buněčnou konturou spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonovém obalu./ — kartonový obal
(10) — balení obrysových buněk [papír s poly. nátěr/PVC] (2) /2 balení s komůrkovým obrysem spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonovém obalu./ – Kartonový obal
(2) – dvojité sáčky z polyetylenové fólie (1) / Po dohodě se spotřebitelem je povoleno balit 2,0 kg tablety do dvojitých sáčků z polyetylenové fólie. Mezi sáčky je umístěn papírový štítek. Každé balení tablet je umístěno v kartonové krabici. Každá krabice obsahuje 3-5 návodu k použití./ – kartonová krabice
(20) — polymerová nádoba (1) /Nádoba spolu s návodem k použití je umístěna v kartonovém obalu./ — Kartonový obal

Skladovací podmínky:

Na suchém místě při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Světle růžové až tmavě růžové potahované tablety s bikonvexním povrchem; V příčném řezu jsou viditelné tři vrstvy.

Tabulka 1.
tetracyklin	100 mg

Pomocné látky: cukr, mastek, stearát vápenatý, kukuřičný škrob.

Složení obalu tablety: cukr, dextrin, želatina, zásaditý uhličitan hořečnatý, mastek, karmoisin (E122), chinolinová žluť (E104).

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.

Popis aktivních komponent produkt TETRACYKLIN . Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku. Datum aktualizace: 14.01.2006

Farmakologický účinek

Širokospektrální antibiotikum. Má bakteriostatický účinek tím, že potlačuje proteinovou syntézu patogenů.

Aktivní proti aerobním grampozitivním bakteriím: Staphylococcus spp. (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Streptococcus spp.; gramnegativní bakterie: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.; anaerobní bakterie: Clostridium spp.

Účinný také proti Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Spirochaetaceae.

Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., většina kmenů Bacteroides fragilis, většina hub a malé viry jsou odolné vůči tetracyklinu.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se 60–80 % dávky vstřebá z gastrointestinálního traktu. Rychle se distribuuje ve většině tkání a tělesných tekutin. Proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Vylučuje se v nezměněné podobě močí a stolicí.

Indikace pro použití

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na tetracyklin, vč. pneumonie, bronchitida, pleurální empyém, tonzilitida, cholecystitida, pyelonefritida, střevní infekce, endokarditida, endometritida, prostatitida, syfilis, kapavka, brucelóza, rickettsióza, purulentní infekce měkkých tkání, osteomyelitida; trachom, konjunktivitida, blefaritida; černé tečky

Prevence pooperačních infekcí.

Dávkovací režim

Perorálně pro dospělé – 250-500 mg každých 6 hodin Děti starší 8 let – 25-50 mg/kg každých 6 hodin.

Aplikujte zevně několikrát denně, v případě potřeby aplikujte volný obvaz.

Lokálně – 3-5krát denně.

Maximální denní dávka pro dospělé při perorálním podání je 4 g.

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, anorexie, bolesti břicha, průjem, zácpa, sucho v ústech, glositida, změna barvy jazyka, ezofagitida, přechodné zvýšení aktivity jaterních transamináz, alkalická fosfatáza, koncentrace bilirubinu, zbytkový dusík.

Ze strany centrálního nervového systému: závratě, bolesti hlavy.

Z hematopoetického systému: neutropenie, trombocytopenie, hemolytická anémie.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, eozinofilie, Quinckeho edém.

Dermatologické reakce: fotosenzitivita.

Účinky způsobené chemoterapeutickým působením: kandidální stomatitida, vulvovaginální kandidóza, střevní dysbióza.

Místní reakce: bolest v místě vpichu.

Ostatní: hypovitaminóza vitamínů B.

Kontraindikace pro použití

Jaterní selhání, leukopenie, mykózy, děti do 8 let, těhotenství, laktace (kojení), přecitlivělost na tetracyklin.

Použití v těhotenství a laktaci

Tetracyklin je kontraindikován během těhotenství a kojení.

Proniká přes placentární bariéru. Může způsobit dlouhodobé zabarvení zubů, hypoplazii skloviny a potlačení růstu kosterních kostí plodu. Kromě toho může tetracyklin způsobit ztučnění jater.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno při selhání jater.

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí do 8 let. Užívání tetracyklinu u dětí během vývoje zubů může vést k nevratným změnám jejich barvy.

Zvláštní instrukce

Při dlouhodobém užívání je nutné pravidelně sledovat funkce ledvin, jater a krvetvorných orgánů.

Užívání tetracyklinu u dětí během vývoje zubů může vést k nevratným změnám jejich barvy.

V době léčby by měly být použity vitamíny skupiny B, K a pivovarské kvasnice jako prevence hypovitaminózy.

Tetracyklin by se neměl užívat současně s mlékem a jinými mléčnými výrobky, protože to narušuje vstřebávání antibiotika.

Lékové interakce

Léky obsahující kovové ionty (antacida, léky obsahující železo, hořčík, vápník) tvoří s tetracyklinem neaktivní cheláty, a proto je třeba se vyvarovat jejich současného podávání.

Je nutné se vyhnout kombinaci s peniciliny, cefalosporiny, které mají baktericidní účinek a jsou antagonisty bakteriostatických antibiotik (včetně tetracyklinu).

Při současném užívání tetracyklinu s retinolem se může vyvinout intrakraniální hypertenze.

Při současném použití s ​​cholestyraminem nebo kolestipolem je pozorována zhoršená absorpce tetracyklinu.