Otázky a odpovědi: Je grapefruit nebezpečný pro pacienty? — Amurskaja pravda, zprávy z Blahověščenska a Amurské oblasti
„Slyšel jsem, že grapefruit by se neměl jíst, když se léčíte a berete nějaké prášky. Údajně můžete i zemřít. Je to opravdu pravda? — Irina Okun, Belogorsk.


Vladimir Dorovskikh, vedoucí katedry farmakologie, Amur State Medical Academy, profesor: „Některé produkty ve skutečnosti tvoří život ohrožující „výbušnou směs“ s léky. Kromě toho je grapefruit přes veškerou svou užitečnost šampiónem v neovlivnitelnosti s léky. V USA je dokonce u všech nových léků vyžadováno testování kompatibility se šťávou z tohoto ovoce. Protože čerstvě vymačkaný nápoj, který je mezi Američany velmi oblíbený, v kombinaci s prášky může někdy vést ke smrti. Hlavním důvodem je konkurence složek šťávy s léky na stejné enzymy v játrech. Největší nebezpečí představuje kombinace šťávy a léků snižujících lipidy. Zatímco naše játra jsou „zaneprázdněna“ rozebíráním grapefruitových přísad na náhradní díly, léky kolují po těle, jejich koncentrace v krvi se zvyšuje a při výskytu různých vedlejších účinků dosahuje nebezpečné úrovně. V lékařském světě se velmi proslavil případ, kdy pacient zemřel na předávkování Liprimarem, běžným lékem na snížení cholesterolu. Muž se navíc před tragédií řadu let léčil stejným lékem a vše bylo v pořádku. Problémy začaly, když se stal závislým na čerstvě vymačkané grapefruitové šťávě – po dobu dvou měsíců pil 2-3 sklenice denně. V důsledku toho u muže došlo k akutnímu selhání ledvin. Vyšetření ukázalo, že má ledviny ucpané bílkovinou vznikající při rozpadu svalové tkáně. A to jsou typické příznaky předávkování léky na snížení cholesterolu, tzv. statiny. Pokud tedy užíváte statiny, vyhněte se pití grapefruitu a grapefruitové šťávy 2 hodiny před a po užití pilulek. Grapefruitová šťáva totiž dramaticky zvyšuje vstřebávání mnoha léků ze střev. V případě této pacientky se část drogy, která předtím prošla trávicím traktem při tranzitu, začala v těle vstřebávat díky grapefruitu. Postupně se léky hromadily a nakonec vše skončilo pro člověka smutně. Díky svým vlastnostem způsobuje grapefruit předávkování antihypertenzivy a jinými léky na srdce. Toto ovoce má také podobný, tedy nadměrně posilující účinek v kombinaci s imunosupresivy, antibiotiky, některými protinádorovými léky, viagrou a jejími analogy. Podle vědců „černá listina“ zahrnovala více než 50 léků, včetně orální antikoncepce. Pokud žena užívající antikoncepční pilulky pije grapefruitový džus, pak jednoho dne může zjistit, že je. trochu těhotná. Často, když trpíme nachlazením, snažíme se krmit tělo vitamíny, jíst více citrusových plodů bohatých na vitamín C. Málokdo však ví, že spolu s aspirinem by se neměly konzumovat žádné citrusové šťávy, protože to způsobuje silné podráždění žaludeční sliznice. Další chybou, kterou lidé často dělají, je pití mléka ihned po požití aspirinu, aby byl žaludek chráněn před kyselými účinky drogy. Mléko se s tímto úkolem skutečně vyrovná, ale zároveň inaktivuje terapeutický účinek léku – například snížení teploty. Nedávno v Amurskaya Pravda vyšla publikace o křečových žilách, kde se zejména psalo o tom, jaké produkty pomáhají ředit krev a posilovat stěny cév. Patří sem bobule – brusinky, kalina a rakytník. Je však třeba mít na paměti, že šťávy z těchto bobulí, zejména brusinková, nejsou kompatibilní s antikoagulancii. Pokud tedy začnete užívat léky na ředění krve, brusinkový džus by měl být na čas vyloučen ze svého jídelníčku.

Věková kategorie materiálů: 18+
- Amurskaja pravda
od 05.04.2012

Je známo, že grapefruitová šťáva může ovlivnit farmakodynamiku a farmakokinetiku léčiv. Tato vlastnost ovoce přitahuje pozornost farmakologů již několik let. Nedávno tedy ruští vědci N. G. Ashurova a spoluautoři po prostudování dostupné literatury publikovali recenzi „The Medical Significance of Grapefruit“. Pojďme si tuto studii stručně zrekapitulovat a zaměřit se pouze na ty její teze, které jsou relevantní pro farmakologii.
Chemické složení grapefruitové šťávy
Grapefruitová šťáva a ovocná dřeň obsahují vitamín C, stopové prvky (K, Na, Mg), furakumariny (bergamottin, bergapten, bergaptol a 6′,7′ – dihydroxybergamotin), organické kyseliny, flavonoidy (naringin, naringenin, narirutin, kvercetin, kaempferol , hesperidin, neohesperidin, didumin, poncirin a seskviterpeny), stejně jako sacharóza, glukóza a fruktóza.
Přírodní barviva zeaxanthin, β-kryptoxantin a lykopen dodávají ovoci charakteristickou barvu.
Užitečné vlastnosti grapefruitu
Podle autorů studie se grapefruit doporučuje pro dietní výživu pacientů s kardiovaskulární patologií, včetně aterosklerózy. Výsledky řady klinických studií prokázaly, že naringenin je schopen snižovat intenzitu hypertrofie myokardu při arteriální hypertenzi. Také podle některých studií má grapefruit pozitivní vliv na membránovou fluiditu erytrocytů, což je důležité pro prevenci kardiovaskulárních onemocnění.
Jak poznamenávají autoři práce, grapefruitový džus má výrazné antioxidační vlastnosti a naringin ve svém složení může pozitivně ovlivnit systolický tlak, cévní funkci a pomoci eliminovat diastolickou dysfunkci komor při hyperglykemických stavech. Také podle některých studií může mít naringin antiaterogenní účinek při dietě s vysokým obsahem lipidů. Aniž by měl hypoglykemické vlastnosti, je schopen zmírnit komplikace diabetické ketoacidózy u diabetes mellitus I. typu.
Autoři dospěli k závěru, že mírná konzumace citrusových šťáv, včetně grapefruitu, může poskytnout významné nutriční a dietní výhody a vést k normalizaci antropometrických parametrů u dětí i dospělých.
Vliv grapefruitové šťávy na účinek léků
Teorie
Podle četných studií grapefruitová šťáva inhibuje cytochrom P-450, enzymy 3A4, 2B1 a transportéry – P-glykoproteiny ve střevě a játrech, čímž ovlivňuje rychlost absorpce a obsah léčiv.
Autoři práce podotýkají, že po vypití 1 sklenice grapefruitové šťávy trvá 72 hodin, než se aktivita enzymů vrátí na původní úroveň. Během jednoho dne se tak aktivita cytochromu P-450 obnoví pouze z 50 %.
Transportéry přenášejí léky ze střev do jater. Více než polovina (60 %) užívaných léků závisí na těchto enzymech.
Naringenin, dihydroxybergamotin grapefruitu potlačují CYP1A1, CYP19, CYP2C9 a CYP2C19 atd., čímž ovlivňují transport léčiv přes střevní stěnu. Současné užívání léků a grapefruitové šťávy mění farmakodynamiku, absorpci léčiva a farmakokinetiku.
Rizikové skupiny drog
Zvláště důležité je zvážit kompatibilitu grapefruitové šťávy a léků při předepisování takových skupin léků, jako jsou: blokátory kalciových kanálů, antiarytmika, ACE inhibitory, β-blokátory, statiny, antibiotika, antimalarika, axiolytika, antialergika a inhibitory HIV proteázy a mnoho protinádorových léků.
Výsledky jednotlivých studií
Autoři práce uvádějí i data z jednotlivých studií, která by měla být zohledněna v klinické praxi. Zejména bylo prokázáno, že grapefruitová šťáva může snížit vstřebávání acebutololu a diacetololu, ale zároveň neovlivňuje vstřebávání digoxinu.
Kromě toho existují studie, které ukazují, že taková šťáva snižuje obsah a aktivitu clopidogrel и warfarin v krvi. Současný příjem grapefruitové šťávy a tigarelora zvyšuje antitrombotický účinek tohoto léku. Kombinované použití grapefruitové šťávy s paracetamol snižuje jejich koncentraci v krvi.
Navzdory skutečnosti, že grapefruitová šťáva má hypolipidemický účinek, užívání se statiny snižuje jejich aktivitu snižující lipidy.
Užívání 1 sklenice grapefruitové šťávy denně zvyšuje hladinu těch, které pravidelně užívají v krvi. simvastatin и lovastatin o 260 %, atorvastatin – až 80 % a také pitavastatin.
Jiné studie naznačují, že grapefruitový džus, když je užíván společně, zvyšuje cyklosporiny v krvi, zároveň nápoj neovlivňuje farmakokinetiku kolchicinu.
Užívání grapefruitové šťávy zvyšuje biologickou dostupnost tolvartana ACE-2, ale neovlivňuje jeho vylučování.
Jedna studie zjistila, že grapefruitová šťáva snižuje riziko poškození ledvinové tkáně a varlat aminodaronem. Užívání grapefruitové šťávy spolu s takrolimem zvyšuje jeho hladinu v krvi.
Léky předepsané k léčbě syndromu hyperaktivního močového měchýře (tolterodin и mirabegron), neinteragují s grapefruitovou šťávou, zatímco darifenacin, fesoterodin, oxybutynin a solifenacin interagují s grapefruitem za vzniku nežádoucích účinků.
Klinické studie prokázaly, že grapefruitová šťáva ovlivňuje stereoselektivní farmakodynamiku antihistaminika fexofenadinu.
Grapefruit zvyšuje vylučování kortizolu ledvinami, ale zvyšuje jeho hladinu v krvi.
Studie na čínských dobrovolnících prokázala, že užívání grapefruitové šťávy a perfinodonu společně při léčbě plicní fibrózy snížilo hladinu léku v krvi.
Závěr
Grapefruitová šťáva je prospěšná, ale její příjem ovlivňuje vstřebávání, farmakokinetiku a farmakodynamiku užívaných léků, proto je správné ji během léčby léky nepít. Zákazníci lékáren by na to měli být upozorněni.